01 januari
Metabolieten van Rg3 zullen naar verwachting de kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3 verhogen
Introductie
Zeldzame ginsenoside Rg3, een actief extract van Panax ginseng, zou een breed scala aan farmacologische eigenschappen bezitten, waaronder anti-angiogenese en anti-kanker, met een hoge lipofiliciteit (geschat log P4) en een lage oplosbaarheid in water bij pH7,4. Niettemin zijn de permeabiliteit en biologische beschikbaarheid relatief laag en zijn de productieprocedures complex. Opmerkelijk is dat de metabolieten van Rg3 een vergelijkbare en zelfs sterkere activiteit hebben dan Rg3, wat nieuwe mogelijkheden biedt voor toekomstig adjuvans kankertherapie.
De associatie van ginsenoside Rg3 en zijn metabolieten
Er zijn twee epimeren van ginsenoside Rg3, die vervolgens kunnen worden gedeglycosyleerd tot epimeren van ginsenoside Rh2 (S-Rh2 en R-Rh2) en protopanaxadiol (S-PPD en R-PPD).
De kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3-metabolieten
Angiogenese en proliferatie van tumorcellen zijn beide onderling afhankelijke factoren bij tumorprogressie. Op het gebied van anti-proliferatie, Rg3 metabolieten, die S-fase arrestatie en necroptose induceren in een humane triple negatieve borstkankercellijn MDA-MB-231, evenals G0/G1-arrestatie en apoptose in menselijke endotheelcellen van de navelstrengader (HUVEC's), zijn krachtiger dan Rg3. Het klinisch relevante doelwit van Rg3-metabolieten zijn de endotheelcellen. Anti-angiogene effecten zijn GeëvalueerdMet behulp van lusvormingstest. Van de Rg3-metabolieten is S-Rh2 de krachtigste remmer van lusvorming.
VEGFR2 en AQP1 als tDe doelen van Rh2
Volgens de voorspelling van in Silico Moleculair aanmeren, is er een goede bindingsscore tussen Rh2/PPD en de ATP-bindende pocket van VEGFR2een dominante regulator die zowel fysiologische als pathologische angiogenese regelt. Door middel van VEGF-bioassay wordt ontdekt dat S-Rh2 een zeer krachtige anti-angiogene kandidaat is met allosterische modulerende werking op de VEGFR2-functie.
Bovendien hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie met een vitale rol bij proliferatie, migratie, invasie en Angiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en laat het geen goede bindingsscore zien met AQP5. In het licht van deis, het blokkeren van de waterkanaalfunctie van AQP1 kan een onmiddellijke rol spelen bij het remmen van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Bovendien hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie met een vitale rol bij proliferatie, migratie, invasie en Angiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en laat het geen goede bindingsscore zien met AQP5. In het licht van deis, het blokkeren van de waterkanaalfunctie van AQP1 kan een onmiddellijke rol spelen bij het remmen van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Conclusie
Metabolieten van Rg3 kunnen mogelijk de kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3 verhogen. De toepassing van deze moleculen alleen of samen kan krachtige alternatieven zijn voor toekomstige adjuvante kankertherapie.
Referentie
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differentiële antiangiogene en kankerbestrijdende activiteiten van de actieve metabolieten van ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosiden
BONTACis sinds 2012 toegewijd aan de R&D, productie en verkoop van grondstoffen voor co-enzym en natuurlijke producten, met eigen fabrieken, meer dan 170 wereldwijde patenten en een sterk R&D-team. BONTAC heeft een rijke R&D-ervaring en geavanceerde technologie op het gebied van de biosynthese van zeldzame ginsenosiden Rh2/Rg3, met zuivere grondstoffen, een hogere conversieratio en een hoger gehalte (tot 99%). One-stop-service voor op maat gemaakte productoplossing is beschikbaar in BONTAC. Met de unieke Bonzyme enzymatische synthesetechnologie kunnen zowel S-type als R-type isomeren hier nauwkeurig worden gesynthetiseerd, met een sterkere activiteit en nauwkeurige richtactie. Onze producten worden onderworpen aan strikte zelfinspectie door derden, die betrouwbaar zijn.
Disclaimer
Dit artikel is gebaseerd op de referentie in het wetenschappelijke tijdschrift. De relevante informatie wordt alleen verstrekt voor deel- en leerdoeleinden en vertegenwoordigt geen medisch advies. Als er sprake is van een inbreuk, neem dan contact op met de auteur voor verwijdering. De standpunten in dit artikel vertegenwoordigen niet het standpunt van BONTAC.
BONTAC zal in geen geval op enigerlei wijze verantwoordelijk of aansprakelijk worden gehouden voor claims, schade, verliezen, uitgaven, kosten of aansprakelijkheden van welke aard dan ook (met inbegrip van, maar niet beperkt tot, directe of indirecte schade voor winstderving, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die direct of indirect voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.
BONTAC zal in geen geval op enigerlei wijze verantwoordelijk of aansprakelijk worden gehouden voor claims, schade, verliezen, uitgaven, kosten of aansprakelijkheden van welke aard dan ook (met inbegrip van, maar niet beperkt tot, directe of indirecte schade voor winstderving, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die direct of indirect voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.