Metabolieten van Rg3 zullen naar verwachting de kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3 verhogen
Introductie
Van zeldzame ginsenoside Rg3, een actief extract van Panax ginseng, wordt gemeld dat het een breed scala aan farmacologische eigenschappen bezit, waaronder anti-angiogenese en anti-kanker, met een hoge lipofiliciteit (geschatte log P4) en een lage oplosbaarheid in water bij pH7.4. Niettemin zijn de permeabiliteit en biologische beschikbaarheid relatief laag en zijn de productieprocedures complex. Opmerkelijk is dat de metabolieten van Rg3 een vergelijkbare en zelfs sterkere activiteit hebben dan Rg3, wat nieuwe mogelijkheden biedt voor toekomstige adjuvans kankertherapie.
De associatie van ginsenoside Rg3 en zijn metabolieten
Er zijn twee epimeren van ginsenoside Rg3, die vervolgens kunnen worden gedeglycosyleerd tot epimeren van ginsenoside Rh2 (S-Rh2 en R-Rh2) en protopanaxadiol (S-PPD en R-PPD).
De kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3-metabolieten
Angiogenese en proliferatie van tumorcellen zijn beide onderling afhankelijke factoren bij tumorprogressie. Op het gebied van anti-proliferatieRg3-metabolieten, die S-fase-arrestatie en necroptose induceren in een menselijke triple-negatieve borstkankercellijn MDA-MB-231, evenals G0/G1-arrestatie en apoptose bijendotheelcellen van de menselijke navelstrengader (HUVEC's), zijn krachtiger dan Rg3. Het klinisch relevante doelwit van Rg3-metabolieten zijn de endotheelcellen.Anti-angiogene effectenzijn Geëvalueerdmet behulp van lusvormingstest. Van de Rg3-metabolieten is S-Rh2 de krachtigste remmer van lusvorming.
VEGFR2 en AQP1 alste doelen van Rh2
Volgens de voorspelling vaninsilico Moleculair docken, is er een goede bindingsscore tussen Rh2/PPD en de ATP-bindingspocket vanVEGFR2eendominante regulator die zowel fysiologische als pathologische angiogenese controleert. Door middel van VEGF-bioassay wordt ontdekt dat S-Rh2 een zeer krachtige anti-angiogene kandidaat is met allosterische modulerende werking op de VEGFR2-functie.
Bovendien hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie die een vitale rol spelen bij proliferatie, migratie, invasie enAngiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en laat het geen goede bindingsscore zien bij AQP5. In het licht van deis, het blokkeren van de waterkanaalfunctie van AQP1 kan een onmiddellijke rol spelen bij de remming van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Bovendien hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie die een vitale rol spelen bij proliferatie, migratie, invasie enAngiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en laat het geen goede bindingsscore zien bij AQP5. In het licht van deis, het blokkeren van de waterkanaalfunctie van AQP1 kan een onmiddellijke rol spelen bij de remming van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Conclusie
Metabolieten van Rg3 zouden mogelijk de kankerbestrijdende eigenschappen van Rg3 kunnen verhogen. De toepassing van deze moleculen alleen of samen kan een krachtig alternatief zijn voor toekomstige adjuvante kankertherapie.
Referentie
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differentiële antiangiogene en kankerbestrijdende activiteiten van de actieve metabolieten van ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosiden
Bontacis sinds 2012 toegewijd aan de R&D, productie en verkoop van grondstoffen voor co-enzym en natuurlijke producten, met eigen fabrieken, meer dan 170 wereldwijde patenten en een sterk R&D-team. BONTAC heeft een rijke R&D-ervaring en geavanceerde technologie in de biosynthese vanzeldzame ginsenosiden Rh2/Rg3, met zuivere grondstoffen, een hogere conversieratio en een hoger gehalte (tot 99%). One-stop-service voor op maat gemaakte productoplossingen is beschikbaar in BONTAC. Met de unieke Bonzyme enzymatische synthesetechnologie kunnen hier zowel S-type als R-type isomeren nauwkeurig worden gesynthetiseerd, met een sterkere activiteit en een nauwkeurige doelgerichte werking. Onze producten worden onderworpen aan een strikte zelfinspectie door een derde partij, die betrouwbaar is.
Disclaimer
Dit artikel is gebaseerd op de referentie in het wetenschappelijke tijdschrift. De relevante informatie wordt alleen verstrekt voor deel- en leerdoeleinden en vertegenwoordigt geen medisch advies. Als er sprake is van een inbreuk, neem dan contact op met de auteur voor verwijdering. De standpunten in dit artikel vertegenwoordigen niet het standpunt van BONTAC.
In geen geval kan BONTAC op enigerlei wijze verantwoordelijk of aansprakelijk worden gesteld voor claims, schade, verliezen, uitgaven, kosten of aansprakelijkheden van welke aard dan ook (met inbegrip van, maar niet beperkt tot, directe of indirecte schade voor winstderving, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die voortvloeien uit of voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.
In geen geval kan BONTAC op enigerlei wijze verantwoordelijk of aansprakelijk worden gesteld voor claims, schade, verliezen, uitgaven, kosten of aansprakelijkheden van welke aard dan ook (met inbegrip van, maar niet beperkt tot, directe of indirecte schade voor winstderving, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die voortvloeien uit of voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.
