Metabolieten van Rg3 zullen naar verwachting de antikanker-eigenschappen van Rg3 verhogen
Inleiding
Zeldzame ginsenoside Rg3, een actief extract uit Panax ginseng, zou een breed scala aan farmacologische eigenschappen hebben, waaronder anti-angiogenese en antikanker, met een hoge lipofiliciteit (geschatte log P4) en een lage wateroplosbaarheid bij pH7,4. Desalniettemin zijn de doorlaatbaarheid en biologische beschikbaarheid relatief laag, en zijn de productieprocedures complex. Opmerkelijk genoeg hebben de metabolieten van Rg3 een vergelijkbare en zelfs sterkere activiteit dan Rg3, wat nieuwe mogelijkheden opent voor toekomstige adjuvans kankertherapie.
De associatie van ginsenoside Rg3 en zijn metabolieten
Er zijn twee epimeren van ginsenoside Rg3, die vervolgens kunnen worden gedeglycosyleerd tot epimeren van ginsenoside Rh2 (S-Rh2 en R-Rh2) en protopanaxadiol (S-PPD en R-PPD).
De antikanker-eigenschappen van Rg3-metabolieten
Angiogenese en proliferatie van tumorcellen zijn beide onderling afhankelijke factoren in tumorprogressie. Wat betreft antiproliferatie,Rg3-metabolieten, die S-fase stilstand en necroptose induceren in een menselijke drievoudig negatieve borstkankercellijn MDA-MB-231, evenals G0/G1-arrest en apoptose inmenselijke navelvenendotheelcellen (HUVECs), krachtiger zijn dan Rg3. Het klinisch relevante doelwit van Rg3-metabolieten zijn de endotheelcellen.Anti-angiogene effectenzijn geëvalueerd Gebruik van lusvormingsassay. Onder de Rg3-metabolieten is S-Rh2 de krachtigste remmer van lusvorming.
VEGFR2 en AQP1 alstde doelen van Rh2
Volgens de voorspelling doorinSilico Moleculaire koppeling, is er een goede bindingsscore tussen Rh2/PPD en de ATP-bindende pocket vanVEGFR2, eendominante regulator die zowel fysiologische als pathologische angiogenese controleert. Via VEGF-bioassay is ontdekt dat S-Rh2 een zeer krachtige anti-angiogene kandidaat is met allosterische modulerende werking op de VEGFR2-functie.
Daarnaast hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie met vitale rollen in proliferatie, migratie, invasie enAngiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en toont het geen goede bindingsscore met AQP5. In het licht van deis, die de waterkanaalfunctie van AQP1 blokkeert, kan een directe rol spelen bij het remmen van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Daarnaast hebben Rh2 en PPD het potentieel om AQP1 en AQP5 te blokkeren, twee leden van de aquaporinefamilie met vitale rollen in proliferatie, migratie, invasie enAngiogenese. Bovendien is Rg3 selectiever voor AQP1 en toont het geen goede bindingsscore met AQP5. In het licht van deis, die de waterkanaalfunctie van AQP1 blokkeert, kan een directe rol spelen bij het remmen van lusvorming en anti-angiogene effecten van Rh2.
Conclusie
Metabolieten van Rg3 kunnen mogelijk de anti-kanker eigenschappen van Rg3 verhogen. De toepassing van deze moleculen alleen of samen kan krachtige alternatieven zijn voor toekomstige adjuvante kankertherapie.
Referentie
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, e.a. Differentiële antiangiogene en antikankeractiviteiten van de actieve metabolieten van ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosiden
BONTAC is sinds 2012 toegewijd aan R&D, productie en verkoop van grondstoffen voor co-enzymen en natuurlijke producten, met zelfstandige fabrieken, meer dan 170 wereldwijde patenten en een sterk R&D-team. BONTAC beschikt over rijke R&D-ervaring en geavanceerde technologie in de biosynthese vanzeldzame ginsenosiden Rh2/Rg3, met zuivere grondstoffen, een hogere conversiesnelheid en een hogere inhoud (tot 99%). Er is een one-stop-service voor op maat gemaakte productoplossingen beschikbaar in BONTAC. Met unieke Bonzyme-enzymatische synthesetechnologie kunnen zowel S-type als R-type isomeren hier nauwkeurig worden gesynthetiseerd, met sterkere activiteit en precieze richtactie. Onze producten worden onderworpen aan strikte zelfinspectie door derden, wat betrouwbaar is.
Disclaimer
Dit artikel is gebaseerd op de referentie in het wetenschappelijke tijdschrift. De relevante informatie wordt uitsluitend verstrekt voor delen en leerdoeleinden, en vertegenwoordigt geen medisch advies. Als er sprake is van een inbreuk, neem dan contact op met de auteur voor verwijdering. De in dit artikel geuite meningen vertegenwoordigen niet de positie van BONTAC.
Onder geen enkele omstandigheid zal BONTAC aansprakelijk worden gesteld of op enige wijze aansprakelijk worden gesteld voor claims, schade, verliezen, kosten, kosten of aansprakelijkheden (inclusief, zonder beperking, directe of indirecte schade voor verlies van winst, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die direct of indirect voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.
Onder geen enkele omstandigheid zal BONTAC aansprakelijk worden gesteld of op enige wijze aansprakelijk worden gesteld voor claims, schade, verliezen, kosten, kosten of aansprakelijkheden (inclusief, zonder beperking, directe of indirecte schade voor verlies van winst, bedrijfsonderbreking of verlies van informatie) die direct of indirect voortvloeien uit uw vertrouwen op de informatie en het materiaal op deze website.
